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![]() ラインは、抗炎症特性がin vitroおよびin vivoモデルの両方で実証されている薬物ジアセレインの活性代謝物です。. しかし、レインの経口バイオアベイラビリティが低いため、慢性炎症性疾患である変形性関節症(OA)の潜在的な治療としての有用性が制限されています. この制限を克服するために、この研究の目的は、薬物が充填された高分子生分解性PLGA微粒子(MP)に基づいて、レインの関節内投与を目的とした薬物送達システムの開発でした. エマルジョン-溶媒蒸発技術によって調製されたMPは、形態、カプセル化効率、製剤の成分間の分子相互作用、in vitro放出プロファイリングなどのいくつかのパラメーターの点で特徴付けられました。. さらに、製剤の細胞毒性と、炎症性サイトカインや活性酸素種(ROS)を含む炎症マーカーの放出に対する効果を評価するために、細胞ベースのin vitro研究が行われました. 走査型電子顕微鏡は、準備されたMPが滑らかな表面を持つほぼ球状の形状を示すことを実証しました. 粉末X線回折および示差走査熱量測定研究の結果は、有効成分が部分的に結晶状態であり、ポリマーマトリックスに分散していることを実証しました. THP-1細胞由来のマクロファージで実施された細胞毒性評価は、ライン負荷MPおよび非負荷MPの両方が最大13のMP濃度で細胞生存率に有意な影響を及ぼさないことを示しました. リポ多糖活性化マクロファージでは、ロードされていないMPと比較して、レインをロードされたMPはインターロイキン-1β(IL-1β)および(ROS)の産生を有意に減少させた. 結論として、この予備研究の結果は、MPに基づくレインの製剤が炎症の動物モデルでテストでき、慢性関節疾患に苦しむ患者に治療ソリューションを提供できる注射可能な市販製品を目指していることを示唆しています。.
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October 2019
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